Sabril®

1 δισκίο δύναμη. ή 1 φακελάκι περιέχει 500 mg βιγκαμπατρίνης.

Δράση

Ένα αντισπασμωδικό φάρμακο που είναι ένας εκλεκτικός, μη αναστρέψιμος αναστολέας της αμινοτρανσφεράσης GABA (το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση του GABA). Η βιγκαμπατρίνη απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα, ανεξάρτητα από την τροφή. Δεν υπάρχει άμεση σχέση μεταξύ της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα και της αποτελεσματικότητας. Η διάρκεια της δράσης εξαρτάται περισσότερο από τον ρυθμό της ανασύνθεσης της αμινοτρανσφεράσης GABA παρά από τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα. Περίπου το 70% μιας εφάπαξ δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Το T0.5 είναι 5-8 ώρες.

Δοσολογία

Προφορικά. Η θεραπεία με το παρασκεύασμα πρέπει να ξεκινά μόνο από γιατρό ειδικευμένο στην επιληψία, νευρολόγο ή παιδιατρικό νευρολόγο. Οι έλεγχοι κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να βρίσκονται υπό την επίβλεψη αυτών των ειδικών. Εάν, μετά από κατάλληλη θεραπεία, δεν υπάρχει σημαντική βελτίωση στον έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων, η βιγκαμπατρίνη δεν πρέπει να συνεχιστεί. Το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται σταδιακά υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Ενήλικες: η μέγιστη αποτελεσματικότητα παρατηρείται συνήθως σε δόση 2-3 g την ημέρα. Η αρχική δόση είναι 1 g. Θα πρέπει να προστεθεί στα τρέχοντα αντιεπιληπτικά φάρμακα. Η ημερήσια δόση θα πρέπει στη συνέχεια να αυξάνεται σταδιακά κατά 0,5 g κάθε εβδομάδα ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα. Η συνιστώμενη μέγιστη δόση είναι 3 g ημερησίως. Παιδιά: η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 40 mg / kg / ημέρα. Παιδιά για β. 10-15 kg - 0,5-1 g ανά ημέρα. παιδιά για β. 15-30 kg - 1-1,5 g / ημέρα. παιδιά για β. 30-50 kg - 1,5-3 g / ημέρα. παιδιά για β. > 50 kg - 2-3 g / ημέρα. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση για κάθε ομάδα δεν πρέπει να ξεπεραστεί. Βρέφη - μονοθεραπεία για επιληπτικές κρίσεις κατά τη βρεφική ηλικία (σύνδρομο West): η αρχική δόση είναι 50 mg / kg. ανά μέρα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί σταδιακά για μία εβδομάδα. Δόσεις έως 150 mg / kg καθημερινά ήταν καλά ανεκτά. Ηλικιωμένοι ασθενείς ή ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης: πρέπει να ληφθεί υπόψη η προσαρμογή της δόσης ή η συχνότητα χορήγησης. Τα δισκία ή οι κόκκοι πρέπει να χορηγούνται 1 ή 2 φορές την ημέρα, πριν ή μετά το γεύμα. Οι κόκκοι πρέπει να διαλύονται αμέσως σε νερό, χυμό φρούτων ή γάλα πριν από την κατανάλωση.

Ενδείξεις

Συνδυαστική θεραπεία με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα σε ασθενείς με πυρίμαχες επιληπτικές κρίσεις μερικής έναρξης με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση, όταν όλα τα άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό είναι ανεπαρκή ή ανεκτά. Μονοθεραπεία επιληπτικών κρίσεων σε βρέφη (σύνδρομο West).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη βιγκαμπατρίνη ή σε άλλα συστατικά του παρασκευάσματος.

Προφυλάξεις

Το παρασκεύασμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία, εκτός από τη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων σε βρέφη. Περιορισμοί οπτικού πεδίου έχουν παρατηρηθεί σε περίπου το 1/3 των ασθενών που λαμβάνουν βιγκαμπατρίνη. Η έναρξη των συμπτωμάτων εμφανίζεται συνήθως μετά από μήνες ή χρόνια χρήσης της βιγκαμπατρίνης. Ο βαθμός περιορισμού οπτικού πεδίου μπορεί να είναι τόσο σοβαρός που μπορεί να έχει πρακτικές συνέπειες για τον ασθενή. Οι περισσότεροι από τους ασθενείς με το ελάττωμα που επιβεβαιώθηκε από περιμετρία δεν εμφάνισαν συμπτώματα μείωσης του οπτικού πεδίου. Κατά συνέπεια, η εν λόγω ανεπιθύμητη ενέργεια μπορεί να διαγνωστεί αξιόπιστα με συστηματική περιμετρία, η οποία είναι συνήθως δυνατή μόνο σε ασθενείς άνω των 9 ετών. Μια ειδικά αναπτυγμένη μέθοδος βασισμένη σε οπτικά προκλητικά δυναμικά (VEP) για τη δοκιμή περιφερικής όρασης σε παιδιά ηλικίας 3 ετών και άνω είναι διαθέσιμη κατόπιν αιτήματος του κατασκευαστή. Αυτή η μέθοδος δεν έχει ακόμη επικυρωθεί επίσημα για την ανίχνευση ελαττωμάτων οπτικού πεδίου που σχετίζονται με τη χρήση της βιγκαμπατρίνης. Η ηλεκτρορετινογραφία μπορεί να είναι χρήσιμη, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε ενήλικες που δεν συνεργάζονται με περιμετρία ή σε πολύ νέους ασθενείς. Οι περιορισμοί του οπτικού πεδίου είναι μη αναστρέψιμοι ακόμη και μετά τη διακοπή της θεραπείας με βιγκαμπατρίνη. Δεν μπορεί να αποκλειστεί η αύξηση της απώλειας οπτικού πεδίου κατά τη διακοπή της βιγκαμπατρίνης. Ως εκ τούτου, η βιγκαμπατρίνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά τη στάθμιση των οφελών και των κινδύνων σε σχέση με άλλα φάρμακα. Η βιγκαμπατρίνη δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με υπάρχοντα κλινικά σημαντικά ελαττώματα οπτικού πεδίου. Οι ασθενείς που ξεκινούν θεραπεία με βιγκαμπατρίνη πρέπει να υποβάλλονται σε συστηματικό έλεγχο για ελαττώματα του οπτικού πεδίου κατά την έναρξη της θεραπείας και κάθε 6 μήνες κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου θεραπείας. Με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα, μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι το ελάττωμα οπτικού πεδίου (VFD) είναι ομόκεντρο στις περισσότερες περιπτώσεις, επηρεάζει και τα δύο μάτια και είναι πιο σημαντικό στη ρινική πλευρά από ό, τι στη χρονική πλευρά. Στο κέντρο του οπτικού πεδίου (εντός 30 μοιρών), παρατηρείται συχνά απώλεια οπτικού πεδίου στο ρινικό τμήμα. Οι απώλειες οπτικού πεδίου που αναφέρθηκαν σε ασθενείς που λάμβαναν βιγκαμπατρίνη κυμαίνονταν από ήπια έως σοβαρή.Ο κίνδυνος περιορισμού του οπτικού πεδίου μπορεί να είναι μεγαλύτερος στους άνδρες παρά στις γυναίκες. Η εξέταση οπτικού πεδίου (περιμετρία) πρέπει να πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας τυποποιημένη στατική περιμετρία (μέθοδος Humphrey ή Octopus) ή κινητική περιμετρία (μέθοδος Goldmann). Η στατική περιμετρία είναι η συνιστώμενη μέθοδος. Η ηλεκτρορετινογραφία μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε ενήλικες που δεν είναι συμβατοί με την περιμετρία. Το πρώτο δυναμικό ταλάντωσης και η απόκριση στη διέγερση με ερεθισμό τρεμοπαίγματος 30 Hz στο ηλεκτροερετινογράφημα φαίνεται να συσχετίζεται με το VFD που σχετίζεται με τη χρήση της βιγκαμπατρίνης. Αυτές οι αντιδράσεις καθυστερούν και μειώνονται σε σύγκριση με τις φυσιολογικές. Τέτοιες αλλαγές δεν παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν βιγκαμπατρίνη χωρίς VFD. Τόσο ο ασθενής όσο και ο φροντιστής πρέπει να λάβουν ακριβή περιγραφή της συχνότητας και των επιπτώσεων των διαταραχών του οπτικού πεδίου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βιγκαμπατρίνη. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να αναφέρουν τυχόν νέα προβλήματα όρασης και συμπτώματα που μπορεί να σχετίζονται με στενό οπτικό πεδίο. Εάν διαγνωστούν διαταραχές του οπτικού πεδίου κατά τη διάρκεια της παρατήρησης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να ληφθεί απόφαση σχετικά με τη σταδιακή διακοπή της βιγκαμπατρίνης. Εάν συνεχιστεί η θεραπεία, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη συχνότερη παρατήρηση (περιμετρία). Η βιγκαμπατρίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλους παράγοντες που είναι τοξικοί στον αμφιβληστροειδή. Είναι σπάνια δυνατό να γίνει μια περιμετρική εξέταση σε παιδιά ηλικίας <9 ετών. Οι κίνδυνοι που σχετίζονται με τη θεραπεία πρέπει να σταθμίζονται προσεκτικά έναντι των οφελών του φαρμάκου στα παιδιά. Επί του παρόντος, δεν υπάρχει καθιερωμένη μέθοδος για τη διάγνωση ή τον αποκλεισμό διαταραχών του οπτικού πεδίου σε παιδιά στα οποία δεν μπορεί να πραγματοποιηθεί τυπική περιμετρία. Εάν μια μέθοδος που βασίζεται σε χωρικά ειδικά οπτικά προκλητικά δυναμικά (VEP) εμφανίζει μια φυσιολογική απόκριση κεντρικού οπτικού πεδίου αλλά όχι περιφερειακή απόκριση, θα πρέπει να επανεξεταστεί η αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου της βιγκαμπατρίνης και να διακοπεί η θεραπεία. Η παρουσία περιφερικής όρασης δεν αποκλείει την πιθανότητα εμφάνισης διαταραχών του οπτικού πεδίου. Η ηλεκτροαγνητογραφία μπορεί να είναι χρήσιμη, αλλά θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε παιδιά ηλικίας <3 ετών. Συνιστάται στενή παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν βιγκαμπατρίνη για νευρολογικές παρενέργειες. Οι παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη της ενοκαφαλαπτίας περιλαμβάνουν υψηλότερες από τις συνιστώμενες δόσεις έναρξης, ταχύτερες από τη συνιστώμενη κλιμάκωση της δόσης και νεφρική ανεπάρκεια. Η βιγκαμπατρίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ψύχωσης, κατάθλιψης ή διαταραχών συμπεριφοράς. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ανωμαλιών μαγνητικής τομογραφίας εγκεφάλου, ιδιαίτερα σε νεαρά βρέφη που έλαβαν υψηλές δόσεις βιγκαμπατρίνης για το σύνδρομο West. Η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων είναι επί του παρόντος άγνωστη. Διαταραχές κίνησης όπως δυστονία, δυσκινησία και υπέρταση έχουν αναφερθεί σε βρέφη κατά τη θεραπεία των επιληπτικών κρίσεων. Η ισορροπία οφέλους-κινδύνου της βιγκαμπατρίνης πρέπει να αξιολογείται σε κάθε ασθενή. Εάν αναπτυχθούν νέες κινητικές διαταραχές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βιγκαμπατρίνη, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η μείωση της δόσης ή η σταδιακή διακοπή. Έχει αναφερθεί ιδεασμός και συμπεριφορά αυτοκτονίας σε ασθενείς που έλαβαν αντιεπιληπτικά φάρμακα και ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και να εξετάζεται η κατάλληλη θεραπεία εάν είναι απαραίτητο. Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <60 ml / min και σε ηλικιωμένους. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για παρενέργειες όπως καταστολή ή σύγχυση.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Πολύ συχνές: υπνηλία, ελάττωμα οπτικού πεδίου, κόπωση, διέγερση (παιδιά), ανησυχία (παιδιά). Συχνές: αύξηση βάρους, διαταραχή ομιλίας, πόνος και ζάλη, παραισθησία, μειωμένη συγκέντρωση και μνήμη, διανοητική καθυστέρηση (ανώμαλη σκέψη), τρόμος, θολή όραση, διπλωπία, νυσταγμός, ναυτία, κοιλιακός πόνος, οίδημα, ευερεθιστότητα, ψυχοκινητική ανησυχία, επιθετικότητα, νευρικότητα, κατάθλιψη, παρανοϊκή αντίδραση. Όχι συχνές: αταξία, διαταραχές της κίνησης (συμπεριλαμβανομένης της δυστονίας, της δυσκινησίας και της υπερτονίας μόνο ή σε συνδυασμό με απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού), εξάνθημα, υπομανία, μανία, ψύχωση. Σπάνιες: Εγκεφαλοπαθητικά συμπτώματα (καταστολή, σύγχυση και σύγχυση που συνοδεύονται από μη ειδική ηλεκτροεγκεφαλογραφική δραστηριότητα αργού κύματος. Αυτές οι αντιδράσεις ήταν πλήρως αναστρέψιμες κατά τη μείωση της δόσης ή τη διακοπή της βιγκαμπατρίνης), διαταραχές του αμφιβληστροειδούς (όπως ατροφία του περιφερικού αμφιβληστροειδούς), αγγειοοίδημα, κνίδωση, αυτοκτονικός. Πολύ σπάνιες: φλεγμονή ή ατροφία του οπτικού νεύρου, ηπατίτιδα, ψευδαισθήσεις. Μη γνωστές: ανωμαλίες στην απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού του εγκεφάλου που μπορεί να αποτελούν ένδειξη κυτταροτοξικού οιδήματος. Έχει παρατηρηθεί μείωση των ALT και AST. Η μακροχρόνια θεραπεία με βιγκαμπατρίνη μπορεί να σχετίζεται με ελαφρά μείωση της αιμοσφαιρίνης, η οποία σπάνια ήταν κλινικά σημαντική. Έχουν αναφερθεί ψυχιατρικές διαταραχές, οι οποίες επιλύονται κυρίως μετά από μείωση της δόσης της βιγκαμπατρίνης ή σταδιακή διακοπή. Η κατάθλιψη ήταν μια κοινή αντίδραση, αλλά σπάνια απαιτούσε διακοπή της βιγκαμπατρίνης. Μερικοί ασθενείς παρουσιάζουν αύξηση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων, συμπεριλαμβανομένης της επιληπτικής κατάστασης. Οι ασθενείς με μυοκλονικές κρίσεις μπορεί να είναι ιδιαίτερα επιρρεπείς σε αυτό το αποτέλεσμα. Σπάνια, μπορεί να υπάρχουν νέες ή επιδεινούμενες υπάρχουσες μυοκλονικές κρίσεις. Η απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε επιληπτικές κρίσεις.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η βιγκαμπατρίνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όταν απαιτείται σαφώς. Έχουν αναφερθεί ανωμαλίες (γενετικές ανωμαλίες ή αυθόρμητες αμβλώσεις) στα μωρά μητέρων που έλαβαν βιγκαμπατρίνη. Λόγω του περιορισμένου αριθμού δεδομένων, της υποκείμενης νόσου (επιληψίας) και της ταυτόχρονης χρήσης άλλων AED, δεν μπορεί να συναχθεί οριστικά εάν η βιγκαμπατρίνη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης για να αυξήσει τον κίνδυνο δυσπλασιών. Η ανάγκη για αντιεπιληπτική θεραπεία θα πρέπει να επανεξεταστεί όταν μια γυναίκα σχεδιάζει να μείνει έγκυος ή εάν μια γυναίκα μείνει έγκυος. Ο κίνδυνος δυσπλασιών στους απογόνους μητέρων που χρησιμοποιούν αντιεπιληπτικά φάρμακα είναι 2-3 φορές υψηλότερος από τον γενικό πληθυσμό (συμπεριλαμβανομένων: σχιστόλιθου, καρδιαγγειακών ελαττωμάτων και νευρικών σωλήνων). Η θεραπεία με πολλαπλούς AED μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο δυσπλασιών περισσότερο από τη χρήση μονοθεραπείας. Η απότομη διακοπή της αποτελεσματικής αντιεπιληπτικής θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της νόσου στη μητέρα, η οποία μπορεί να είναι επιβλαβής για το έμβρυο. Η βιγκαμπατρίνη περνά στο μητρικό γάλα - δεν συνιστάται ο θηλασμός. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα.

Σχόλια

Εάν διακοπεί η θεραπεία, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης του φαρμάκου για 2-4 εβδομάδες. υπνηλία και ελαττώματα οπτικού πεδίου. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίδεται κατά την οδήγηση μηχανοκίνητων οχημάτων, τη λειτουργία κινούμενων μηχανισμών και την εκτέλεση άλλων επικίνδυνων δραστηριοτήτων που μπορεί να απειλήσουν τη ζωή ή την υγεία του ασθενούς. Μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένα αποτελέσματα ALT και AST. Η βιγκαμπατρίνη μπορεί να αυξήσει την ποσότητα των αμινοξέων στα ούρα, γεγονός που θα μπορούσε να οδηγήσει σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα σε εξετάσεις για την ανίχνευση ορισμένων σπάνιων γενετικών μεταβολικών διαταραχών (π.χ., α-αμινοαδιπίνη οξυουρία).

Αλληλεπιδράσεις

Η βιγκαμπατρίνη δεν μεταβολίζεται, δεν συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος και δεν προκαλεί ένζυμα ηπατικού κυτοχρώματος P-450, είναι απίθανο να αλληλεπιδράσουν με άλλα φάρμακα. Σε κλινικές δοκιμές, παρατηρήθηκε σταδιακή μείωση των επιπέδων φαινυτοΐνης στο αίμα 16-33%, στις περισσότερες περιπτώσεις αυτή η αλληλεπίδραση δεν είναι κλινικά σημαντική. Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις σε κλινικές δοκιμές όπου η βιγκαμπατρίνη χορηγήθηκε με καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή βαλπροϊκό νάτριο.

Τιμή

Sabril®, τιμή 100% PLN 141,86

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Vigabatrin