Gabitril®

1 δισκίο δύναμη. περιέχει 5 mg, 10 mg ή 15 mg tiagabine. Το παρασκεύασμα περιέχει λακτόζη.

Δράση

Ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο που αναστέλλει έντονα και επιλεκτικά την πρόσληψη GABA από νευρώνες και γλοιακά κύτταρα. Αυξάνει την ανασταλτική δράση της GABAergic μετάδοσης στον εγκέφαλο. Δεν δείχνει σημαντική συγγένεια για άλλους υποδοχείς νευροδιαβιβαστών ή θέσεις πρόσληψης. Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα (η βιοδιαθεσιμότητα είναι 89%). Η παρουσία τροφής μειώνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα και καθυστερεί την εμφάνισή της, αλλά δεν επηρεάζει τη συνολική απορροφούμενη ποσότητα. Το 96% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες πλάσματος. Η Tiagabine μεταβολίζεται εκτεταμένα από το ήπαρ, κυρίως από το CYP3A, σε ανενεργούς μεταβολίτες. Το T0.5 στο αίμα στη μονοθεραπεία είναι 7-9 ώρες. σε συνδυαστική θεραπεία με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, πριμιδόνη) Το T0,5 μειώνεται σε 2-3 ώρες. Η τιαγκαμπίνη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα ως μεταβολίτες, περίπου το 14% απεκκρίνεται στα ούρα ως ισομερή και περίπου 1% με τα ούρα αμετάβλητα.

Δοσολογία

Προφορικά. Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών. Ασθενείς που δεν λαμβάνουν φάρμακα που προκαλούν ηπατικό ένζυμο - αρχική δόση: 5-10 mg / ημέρα, αυξημένη εβδομαδιαία κατά 5-10 mg / ημέρα. δόση συντήρησης: 15-30 mg / ημέρα. Ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που προκαλούν ηπατικά ένζυμα (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, πριμιδόνη ή ριφαμπικίνη) - αρχική δόση: 5-10 mg / ημέρα, αυξημένη εβδομαδιαία κατά 5-10 mg / ημέρα. δόση συντήρησης: 30-50 mg / ημέρα, δόσεις έως 70 mg / ημέρα είναι καλά ανεκτές. Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η δόση πρέπει να μειωθεί ή τα διαστήματα δοσολογίας να παραταθούν. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με ένα γεύμα. Η ημερήσια αρχική δόση πρέπει να χορηγείται σε 1 ή 2 ίσες δόσεις. η ημερήσια δόση συντήρησης πρέπει να χορηγείται σε 2 ή 3 ίσες δόσεις.

Ενδείξεις

Συμπληρωματική θεραπεία, σε ενήλικες και παιδιά> 12 ετών, μερικών ή μερικών δευτερογενών γενικευμένων κρίσεων που δεν έχουν ανταποκριθεί στη θεραπεία με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην τιαγκαμπίνη ή σε άλλα συστατικά του παρασκευάσματος. Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Ταυτόχρονη χρήση του St. John's wort.

Προφυλάξεις

Μην το χρησιμοποιείτε σε παιδιά κάτω των 12 ετών. Το Tiagabine δεν συνιστάται για γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις, ειδικά για ιδιοπαθή επιληπτική κρίση απουσίας και για συγκεκριμένα σύνδρομα όπως το Lennox-Gaust. Κατά τη λήψη τιαγκαμπίνης, ορισμένοι ασθενείς ενδέχεται να παρουσιάσουν αύξηση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων ή την ανάπτυξη νέων τύπων επιληπτικών κρίσεων. Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς. με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας). με σοβαρή διαταραχή της συμπεριφοράς, π.χ. ιστορικό κατάθλιψης και άγχους (η τιαγκαμπίνη μπορεί να προκαλέσει την επανάληψη αυτών των συμπτωμάτων - συνιστάται να ξεκινήσετε τη θεραπεία με χαμηλή αρχική δόση και σε νοσοκομείο). Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με το παρασκεύασμα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς.Η εμφάνιση πετέχειων κατά τη διάρκεια της θεραπείας αποτελεί ένδειξη για αιματολογικές εξετάσεις, ειδικά για τον αριθμό των αιμοπεταλίων. Εάν εμφανιστούν διαταραχές της όρασης κατά τη χρήση του παρασκευάσματος, θα πρέπει να συνιστάται οφθαλμολογικός έλεγχος, συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης οπτικού πεδίου. Λόγω της περιεκτικότητας σε λακτόζη, το παρασκεύασμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Συνήθως έχουν ήπια ή μέτρια ένταση. Τα περισσότερα από αυτά εμφανίζονται νωρίς κατά τη διάρκεια της θεραπείας και συνήθως έχουν προσωρινό χαρακτήρα. Πολύ συχνές: ζάλη, τρόμος, κόπωση, υπνηλία, καταθλιπτική διάθεση, νευρικότητα, μειωμένη συγκέντρωση. Συχνές: διάρροια, κοιλιακός πόνος, εκχύμωση, συναισθηματική αστάθεια. Σπάνιες: επιληπτική κατάσταση χωρίς σπασμούς, καθυστερημένη EEG (που σχετίζεται με την ταχεία κλιμάκωση της δόσης), διαταραχές του οπτικού πεδίου, σύγχυση, παρανοϊκές αντιδράσεις (ψευδαισθήσεις, διέγερση, αυταπάτες). Μπορεί να εμφανιστεί εγκεφαλοπάθεια. Στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία, έχουν αναφερθεί πολύ συχνές: ναυτία. άγνωστη συχνότητα: εχθρότητα, αϋπνία, αταξία, διαταραχές βάδισης, διαταραχές ομιλίας, θολή όραση, έμετος, έμετος, δερματίτιδα φυσαλιδώδης, αποφολιδωτική δερματίτιδα, εξάνθημα κυστεοειδούς, μυϊκός τρόμος. Έχει αναφερθεί ιδεασμός και συμπεριφορά αυτοκτονίας σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιεπιληπτικά φάρμακα και ο κίνδυνος αυτοκτονικής συμπεριφοράς μπορεί να αυξηθεί, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τιαγκαμπίνης. Η χρήση τιαγκαμπίνης σε μη εγκεκριμένες ενδείξεις σχετίζεται με τον κίνδυνο νέων επιληπτικών κρίσεων και επιληπτικής κατάστασης σε ασθενείς που δεν έχουν επιληψία.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Μην το χρησιμοποιείτε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Σχόλια

Η ξαφνική διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει επανειλημμένες επιληπτικές κρίσεις - το παρασκεύασμα θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, μειώνοντας τη δόση για 2-3 εβδομάδες. Λόγω της πιθανότητας ζάλης και άλλων συμπτωμάτων του ΚΝΣ, ειδικά στην αρχή της θεραπείας, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα. .

Αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη χρήση του St. John's wort (Hypericum perforatum) μπορεί να οδηγήσει σε χαμηλότερη έκθεση στην τιαγκαμπίνη και απώλεια της αποτελεσματικότητάς της λόγω της ισχυρής επαγωγής του CYP3A4 από το St. John's wort (αυξάνει το μεταβολισμό της τιαγκαμπίνης). Για αυτόν τον λόγο, η ταυτόχρονη χρήση του St. John's wort και tiagabine αντενδείκνυται. Φάρμακα που προκαλούν ηπατικά ένζυμα: αντιεπιληπτικά φάρμακα (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, πριμιδόνη), η ριφαμπικίνη επιταχύνει το μεταβολισμό της τιαγκαμπίνης - στην περίπτωση συνδυαστικής θεραπείας με αυτά τα φάρμακα, η ημερήσια δόση τιαγκαμπίνης πρέπει να αυξάνεται ή να χορηγείται συχνότερα. Μετά τη χορήγηση τιαγκαμπίνης, η εκτιμώμενη συγκέντρωση στο πλάσμα σε ασθενείς που έλαβαν μη ενζυματικούς επαγωγείς είναι 2 φορές υψηλότερη από ότι σε ασθενείς που έλαβαν ηπατικά ένζυμα. Προκειμένου να επιτευχθεί παρόμοια ανταπόκριση με την τιαγκαμπίνη, οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με μη ενζυματικούς επαγωγείς θα πρέπει να λαμβάνουν χαμηλότερες δόσεις και σε μεγαλύτερα διαστήματα από τους ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με επαγωγείς ενζύμων. Αυτοί οι ασθενείς μπορεί επίσης να απαιτήσουν περισσότερο χρόνο για να φτάσουν στη δόση συντήρησης. Η Tiagabine δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στα επίπεδα του αίματος: φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, βαλπροϊκό οξύ, βαρφαρίνη, διγοξίνη, θεοφυλλίνη και ορμόνες που περιέχονται στα στοματικά αντισυλληπτικά. Η σιμετιδίνη δεν επηρεάζει τα επίπεδα του tiagabine στο αίμα.

Τιμή

Gabitril®, τιμή 100% PLN 277,17

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Tiagabine